Клиндацин крем вагинальный

Крем от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

Допускается наличие слабого специфического запаха.

Состав

1 г крема содержит:

Действующее вещество: Клиндамицин фосфат в пересчете на 100 % Вещество — 20 мг; Вспомогательные вещества: Натрия бензоат, Касторовое масло, Пропиленгликоль, Эмульгатор ЕМ 3398, Макрогол-1500.

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Клиндамицин фосфат неактивен in vitro, HO быстро гидролизуется и образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Клиндамицин относится к группе антибиотиков-линкозамидов, который ингибирует синтез белков в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S субъединицей рибосом и влияет на процесс трансляции. Клиндамицин, подобно большинству ингибиторов синтеза белка, главным образом является бактериостатиком, эффективность которого связана с длительностью сохранения концентрации активного вещества на более высоком уровне, чем МПК — (Минимальная Подавляющая Концентрация) для инфицирующего организма. Резистентность к клиндамицину в большинстве случаев возникает из-за модификации целевых участков рибосом обычно посредством химической модификации азотистых оснований РНК или точечных мутаций РНК или иногда мутаций белков. В условиях in vitro у некоторых организмов продемонстрирована перекрестная резистентность между линкозамидами, макролидами и стрептограминами В. Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином. В условиях in vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Для установления диагноза и направления лечения бактериального вагиноза обычно HE проводятся исследования культуры и чувствительности бактерий. Не существует стандартной методологии для оценки чувствительности потенциальных патогенов бактериального вагиноза (Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp.). Методы определения чувствительности Bacteroides spp. и грамположительных анаэробных кокков, также Mycoplasma spp. описаны Институтом клинических и лабораторных стандартов (Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI)), и пограничные значения чувствительности грамотрицательных и грамположительных анаэробных бактерий к клиндамицину опубликованы Европейским комитетом по определению чувствительности к антимикробным препаратам (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing – EUCAST). Для клинических изолятов, которые в результате анализа оказались чувствительны к клиндамицину, но резистентными к эритромицину, следует провести также анализ для определения резистентности к клиндамицину, используя Э-тест. Тем не менее, пограничные значения предназначены скорее для определения направления системного лечения антибиотиками, чем местного лечения.

Фармакокинетика

Интравагинально: 100 мг/мл однократно (в виде 2%-ного крема клиндамицина фосфата) в течение 7 дней

После применения клиндамицина, сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 10 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на седьмой день – 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 4 % (0,6-11 %) от введенной дозы. У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования всасывается около 4 % клиндамицина (с меныпим разбросом 2-8 %), сывороточная концентрация достигает максимума примерно спустя 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на седьмой день – 16 нг/мл (7-26 нг/мл). Системное действие клиндамицина при введении интравагинально слабее, чем при введении внутрь или внутривенно. После интравагинального введения повторных доз клиндамицин почти не кумулируется в крови.

Системный период полувыведения составляет 1,5-2,6 ч.

Лица пожилого возраста

В клинических исследованиях клиндамицина 2 % крема вагинального участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами. В имеющихся сообщениях из клинического опыта не было отмечено разницы в ответе пожилых пациентов и более молодых.

Показания

Бактериальный вагиноз.

Противопоказания и ограничения

• Гиперчувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому из вспомогательных веществ.
• У пациентов с антибиотик-ассоциированным колитом в анамнезе.
• Возраст до 18 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют).

Применение при беременности

Беременность

Адекватных контролируемых исследований по применению Клиндацина в 1 триместре беременности не проводилось, поэтому Клиндацин суппозитории вагинальные можно назначать женщинам в 1 триместре беременности только по абсолютным показаниям, т.е. когда потенциальная польза терапии Клиндацином для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема Клиндацина в дозах, токсичных для матери.

При применении клиндамицина интравагинально во 2 и 3 триместре беременности увеличение частоты врожденных аномалий плода не отмечалось. Аномальные роды имели место у 1,1% женщин по сравнению с 0,5% в группе плацебо, если Клиндацин суппозитории вагинальные применялись во 2 триместре в течение 7 дней. Применение Клиндацина во 2-3 триместре беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после интравагинального применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке в концентрации менее 0,5 – 3,8 мкг/мл после системного применения.

Клиндамицин обладает потенциальной способностью оказывать нежелательные эффекты на микрофлору желудочно-кишечного тракта у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, такие как диарея или кровь в кале, или сыпь. Если кормящей матери требуется применение клиндамицина перорально или внутривенно, это не является причиной для прекращения грудного вскармливания, но можно отдать предпочтение альтернативному Клиндацину. Следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, а также клиническую необходимость применения клиндамицина у матери и любые потенциальные нежелательные эффекты, связанные с клиндамицином или основным заболеванием матери и ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Применение и дозировка

Интравагинально, с помощью аппликатора. Рекомендуемая разовая доза составляет 100 мг клиндамицина (один полный аппликатор), предпочтительно перед сном. Курс — 3–7 дней.

Указания по использованию

Одноразовые аппликаторы, прилагающиеся к упаковке с Клиндацином^®, предназначены для правильного введения крема во влагалище.

1. Снимите колпачок тюбика с кремом. Навинтите пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.

2. Сдавливая тюбик с противоположного конца, мягко выдавите крем в аппликатор. Поршень аппликатора двигается самостоятельно по мере заполнения необходимого объема. Аппликатор заполнен, когда его поршень доходит до упора.

3. Лежа на спине, возьмите аппликатор и введите его во влагалище как можно дальше, но так, чтобы не вызвать неприятных ощущений.

4. Медленно нажмите на поршень до упора.

5. Осторожно извлеките аппликатор из влагалища и выбросите его.

Побочное действие

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

• Очень часто: ≥1/10.
• Часто: ≥1/100 и <1/10.
• Нечасто: ≥1/1000 и <1/100.
• Редко: ≥1/10000 и <1/1000.
• Очень редко: <1/10000.
• Частота неизвестна: невозможно оценить на основании имеющихся данных.

• Инфекционные и паразитарные заболевания: Грибковые инфекции, инфекции, вызываемые грибами рода Candida.
• Нарушения со стороны нервной системы: Головная боль.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Боль в животе, диарея, тошнота, рвота, Псевдомембранозный колит.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Зуд кожи, Сыпь.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Боль в боку.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Пиелонефрит, дизурия.
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Вульвовагинальный кандидоз, вульвовагинальная боль, вульвовагинальные расстройства, вагинальные инфекции, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла.
• Общие расстройства и реакции в месте введения: Боль в месте введения, зуд (в месте введения), локализованный отек, боль, гипертермия.

Передозировка

При интравагинальном применении Клиндацин крема вагинального возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций.

Случайное попадание Клиндацина в желудочно-кишечный тракт также может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит (см. разделы “Побочное действие” и “Особые указания”).

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Лекарственное взаимодействие

Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином OM.

Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усилить действие миорелаксантов периферического действия, поэтому Клиндацин следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.

Особые указания

До назначения Клиндацина с помощью соответствующих лабораторных методов должны быть исключены Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans и Herpes simplex virus, часто вызывающие вульвовагинит.

Интравагинальное применение клиндамицина может привести к усилению роста нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.

Прием клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или парентерально связано с развитием тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. При развитии выраженной или длительной диареи Клиндацин следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия.

Пациенток следует предупредить, что во время терапии Клиндацином не следует вступать в половые сношения, а также применять другие средства для интравагинального введения (тампоны, спринцевание).

Не рекомендуется применение препарата Клиндацин крем вагинальный в период менструации. Следует отложить начало терапии до окончания менструации.

Клиндацин содержит компоненты, которые могут уменьшить прочность изделий из латекса или каучука, поэтому использование презервативов, влагалищных противозачаточных диафрагм и других средств из латекса для интравагинального применения во время терапии Клиндацином и в течение 72 часов после прием не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата Клиндацин может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Хранение

Хранить Клиндацин в недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.

Производство Клиндацина

Акционерное общество “Химико-фармацевтический комбинат “АКРИХИН” (АО “АКРИХИН”), Россия, 142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29, стр. 3.

Организация, принимающая претензии потребителей

Акционерное общество “Химико-фармацевтический комбинат “АКРИХИН” (AO “АКРИХИН”), Россия, 142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Упаковка

Крем вагинальный 2%.

По 20 или 40 г в тубе алюминиевую. Каждую тубу по 20 г вместе с 3 аппликаторами и инструкцией по применению или тубу по 40 г вместе с 7 аппликаторами и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Рецепт

Клиндацин отпускают по рецепту.